Cas number: 146-56-5 Molekulový vzorec: C20H21ClN2O4
Bod topenia | 176 až 178 °C |
Hustota | 1,02 g/cm³ |
skladovacia teplota | trhal sa pri izbovej teplote, mimo priameho slnečného žiarenia a vo vlhkom prostredí |
rozpustnosť | 50 mg/ml (v etanole);Nerozpustný vo vode |
optická aktivita | +111,6 stupňov (C=1, metanol) |
Vzhľad | biely alebo takmer biely kryštalický prášok |
Čistota | ≥ 97 % |
je "dihydropyridínový kalciový antagonista" (kalciový antagonista alebo blokátor pomalých kanálov), ktorý inhibuje pohyb "vápenatých iónov" smerom k bunkám hladkého svalstva ciev a srdcovým myocytom.Experimentálne údaje naznačujú, že to súvisí s "väzbovými miestami" pre "dihydropyridíny" a "nedihydropyridíny".Kontraktilné procesy srdcového aj cievneho hladkého svalstva závisia od vstupu „extracelulárnych iónov vápnika“ do týchto buniek cez špecifické iónové kanály.selektívne inhibuje tok iónov vápnika cez tieto bunkové membrány, čo je mechanizmus, ktorý ovplyvňuje bunky hladkého svalstva ciev viac ako srdcové bunky.In vitro možno zistiť negatívny inotropný (inotropný) účinok alebo zníženie kontraktility myokardu.Takéto účinky však neboli pozorované u zvierat podávaných v rámci predpísanej terapeutickej dávky.Koncentrácie vápnika v sére nie sú ovplyvnené .Vo fyziologickom rozsahu pH je ionizovaná zlúčenina (pKa=8,6), ktorej interakcia s receptormi vápnikového kanála je charakterizovaná progresívnou rýchlosťou konjugácie a disociácie väzbového miesta receptora a tento mechanizmus progresívnej rýchlosti vedie k progresívnemu nástupu účinku.
je periférny arteriálny vazodilatátor, ktorý pôsobí priamo na hladké svalstvo ciev, čo vedie k zníženiu periférnej vaskulárnej rezistencie a zníženiu krvného tlaku.Presný mechanizmus, ktorým sa zmierňuje angina pectoris, nie je úplne známy, ale predpokladá sa, že zahŕňa nasledovné: Námahová angína: U pacientov s námahovou angínou NORVASC znižuje celkový periférny odpor (afterload) počas srdcovej práce pri akejkoľvek danej úrovni cvičenia a znižuje frekvenciu tlakový produkt, čím sa zníži potreba kyslíka myokardom.
Na začiatku 5 mg jedenkrát denne, zvýšenie na maximálne 10 mg jedenkrát denne.