Cetilistat Číslo Cas: 282526-98-1 Molekulový vzorec: C25H39NO3
Bod topenia | 72,0 až 76,0 °C |
Hustota | 1.02 |
skladovacia teplota | Utesnené v suchu, 2-8°C |
rozpustnosť | Chloroform (mierne), etyl acetát (mierne) |
optická aktivita | N/A |
Vzhľad | Šedobiely Cryst |
Čistota | ≥ 98 % |
Cetilistat (tiež známy ako ATL-962) bol schválený v septembri 2013 japonským ministerstvom zdravotníctva, práce a sociálnych vecí na liečbu obezity obmedzenú na pacientov s diabetes mellitus 2. typu (T2DM) a dyslipidémiou a s telesnou hmotnosťou index (BMI)25 kg/m2napriek diétnej liečbe a/alebo cvičebnej terapii.Rovnako ako orlistat, cetilistat účinkuje prostredníctvom inhibície pankreatických lipáz v čreve, čím inhibuje vstrebávanie tukov, a tým znižuje príjem kalórií zo stravy.Program lekárskej chémie nebol opísaný vo vedeckej literatúre, ale patent opisujúci cetilistat tiež opisuje syntézu analógov s rôznymi arylovými substituentmi a lipofilnými koncami.Syntéza cetilistatu zahŕňa kondenzáciu hexadecylkarbonochloridátu s kyselinou 2-amino-5-metylbenzoovou;iné analógy boli syntetizované obmenou karbonochloridátových a 2-aminobenzoových zložiek.Cetilistat je silný inhibítor ľudskej a potkanej pankreatickej lipázy s IC50-te roky15 a 136 nM, v tomto poradí, s malou inhibíciou trypsínu alebo chymotrypsínu.
Nový inhibítor pankreatickej lipázy na liečbu obezity u diabetických aj nediabetických pacientov.
Najprv požiadajte lekára o radu