Cas number: 54-31-9 Molekulový vzorec:C12H11ClN2O5S
Bod topenia | 261 až 263 °C |
Hustota | 1,16 (hrubý odhad) |
skladovacia teplota | Inertná atmosféra, izbová teplota 2-8°C |
rozpustnosť | DMSO: >5 mg/ml pri 60 °C |
optická aktivita | N/A |
Vzhľad | Špinavobiela tuhá látka |
Čistota | ≥ 98 % |
Telmisartan bol uvedený na trh v USA na liečbu hypertenzie.Môže sa pripraviť v ôsmich krokoch, pričom sa vychádza z metyl-4-amino-3-metylbenzoátu;prvá a druhá cyklizácia na benzimidazolový kruh prebieha v krokoch 4 a 6, v tomto poradí.Telmisartan blokuje účinok angiotenzínu II (Ang II), primárnej efektorovej molekuly systému renín-angiotenzín-aldosterón (RAAS).Je to šiesty z tejto triedy "sartanov", ktorý sa predáva po hlavnej zlúčenine losartane.Jeho dlhotrvajúci účinok (polčas 24 hodín) by mohol byť hlavným rozdielom v porovnaní s inými antagonistami angiotenzínu II.Na rozdiel od niekoľkých iných látok v tejto kategórii jej aktivita nezávisí od transformácie na aktívny metabolit, pričom 1-O-acylglukuronid je hlavným metabolitom vyskytujúcim sa u ľudí.Telmisartan je silný kompetitívny antagonista receptorov AT1, ktorý sprostredkuje väčšinu dôležitých účinkov angiotenzínu II, pričom mu chýba afinita k podtypom AT2 alebo iným receptorom zapojeným do kardiovaskulárnej regulácie.V niekoľkých klinických štúdiách Telmisartan v dávke jedenkrát denne vyvolal účinné a trvalé zníženie krvného tlaku s nízkym výskytom vedľajších účinkov (najmä kašeľ súvisiaci s liečbou spojený s ACE inhibítormi u starších pacientov).
Telmisartan je antagonista receptora angiotenzínu II.