l Číslo Cas: 171596-29-5 Molekulový vzorec: C₂₂H₁₉N₃O₄
| Bod topenia | >193 °C |
| Hustota | DMF: 25 mg/ml DMF:PBS (pH 7,2) (1:1): 0,5 mg/ml DMSO: 20 mg/ml |
| skladovacia teplota | -20 °C |
| rozpustnosť | DMF: 25 mg/ml DMF:PBS (pH 7,2) (1:1): 0,5 mg/ml DMSO: 20 mg/ml |
| optická aktivita | [a]/D +68 až +78°, c = 1 v chloroforme-d |
| Vzhľad | Biela až sivobiela tuhá látka |
| Čistota | ≥ 98 % |
(obchodný názov alebo ) je druh inhibítora PDE5 používaný na liečbu erektilnej dysfunkcie, benígnej hypertrofie prostaty a pľúcnej arteriálnej hypertenzie.Účinkom je uvoľnenie svalov krvných ciev a zvýšenie prietoku krvi do kavernózneho tela.Mechanizmus účinku spočíva v inhibícii aktivity cGMP špecifickej fosfodiesterázy typu 5 (PDE5).PDE5 degraduje cGMP v corpus cavernosum umiestnenom okolo penisu.Preto tadalafi vedie k zvýšenej koncentrácii cGMP, čo ďalej spôsobuje relaxáciu hladkého svalstva a zvýšený prietok krvi do corpus cavernosum.Niektoré klinické štúdie tiež naznačili, že by mohli zlepšiť funkciu endotelu u mužov so zvýšeným kardiovaskulárnym rizikom a znížiť symptómy močového traktu sekundárne k benígnej hyperplázii prostaty.
analgetikum, blokátor vychytávania, agonista mu-opioidného receptora.Inhibítor fosfodiesterázy 5.sa používa na liečbu erektilnej dysfunkcie.
má odlišnú štruktúru od sildenafilu aj vardenafilu.Rýchlo sa absorbuje a dosahuje vrchol koncentrácie (378 μg/l po 20 mg dávke) po 2 hodinách, pričom vykazuje dlhý polčas 17,5 hodiny.Je tiež metabolizovaný v pečeni (CYP3A4).Je pozoruhodné, že jeho farmakokinetika nie je klinicky ovplyvnená príjmom alkoholu alebo potravy alebo faktormi, ako je diabetes alebo zhoršená funkcia pečene alebo obličiek.
